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Chinese Name 中文名
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甲磺酸伊馬替尼 |
English Name 英文名
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Imatinib Methanesulfonate |
Alias 別名
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Gleevec;Sti-571;Cgp-571488;Glivec |
CAS NO.
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220127-57-1 |
Formula 分子式 |
C30H35N704S |
M.W. 分子量
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589.71 |
Class 分類
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原料藥 |
伊馬替尼(原稱STI571)是一種治療普通種類癌癥的藥物。其甲磺酸鹽目前由諾華公司在市面上銷售,在中國商品名稱“格列衛”。它被用于治療慢性粒細胞性白血病(CML),胃腸道間質瘤(胃腸道間質瘤)和其他一些疾病。到2011年,該藥已被FDA批準用于治療10個不同的癌癥。對于慢性粒細胞白血病,酪氨酸激酶ABL被鎖定在其活化形式。它導致慢性粒細胞白血病的異常表型為:過度增殖和白細胞計數高。伊馬替尼可與酪氨酸激酶活性位置結合,并阻止其活動。伊馬替尼(Imatinib)是一種用于治療費城染色體(Ber-Abl)陽性的慢性骨髓性白血病(簡稱CML)成人患者的急變期、加速期和干擾素治療失敗后的慢性期的口服藥物。CML是一種由于骨髓中干細胞的DNA異常而引起的造血干細胞疾病。DNA異常會產生異常蛋白質,干擾骨髓中白細胞正常生成過程,最終導致白細胞數目的急劇增加。CML分為慢性期、加速期和危象期三個階段,危象期患者的平均存活肘間只有2-3個月。 伊馬替尼對胃腸道間質瘤治療也有效,有效率在50%左右。甲磺酸伊馬替尼已在美國、歐盟和日本等國獲得孤稀藥物地位,并于2001年5月10日獲得美國食品與藥品管理局(FDA)的批準,用于治療α2干擾素(interferon2alfa)治療失敗胚細胞危象病期、加速病期或慢性病期的慢性骨髓性白血病患者,2002年2月美國FDA又批準本品用于治療胃腸道間質細胞瘤(GISTs,Gastro2IntestinalStromalTumours)。甲磺酸伊馬替尼也已在歐盟、日本等各主要國家提出了同樣適應癥的新藥申請,在國內則于2001年4月4日被國家藥品監督管理局允其進入臨床試驗,2002年年底進入我國醫院終端市場。2007年7月28日,歐盟醫藥產品評估局(EuropeanAgencyfortheEvaluationofMedicinalProducts,EMEA)推薦諾華的伊馬替尼(格列衛)用于治療兩種新適應證———隆突性皮膚纖維肉瘤(dermatofibrosarcomaprotubera,DF)和費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病(PhALL)。這兩項適應證的最終批準仍有待歐洲藥監局的決定。此外,諾華宣稱,伊馬替尼治療嗜酸細胞增多癥(hypereosinophilicsyndrome)和系統性肥大細胞增多癥(systemicmastocytosis)的申請正處于FDA和EMEA的審批進程之中。
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